"Nolodatak" betragtes som et af de nyeste analgetika af forebyggende virkning, der ikke er relateret til opiumderivater. Det er den eneste ækvivalent af det velkendte lægemiddel "Catadalon". I foråret 2015 lancerede Akrikhin-lægemiddelfirmaet frigivelsen af ​​den smertestillende "Nolodatak", hvis aktive bestanddel er flupirtin.

effekt

Den aktive bestanddel er ikke vanedannende og har en virkning, der har til formål at slappe af skeletmuskler. Afslapning af glatte muskler i indre organer, lindring af spasmer, stoffet blokerer overførslen af ​​excitation til en stor nervecelle i ryglænets forreste horn (motor neuron) og små celler, der kommunikerer mellem forskellige neuroner.

Denne smertestillende effekt fører til fjernelse af muskelspændinger, hvilket er manifesteret i mange kroniske sygdomme (muskuloskeletale smerter i nakke, ryg, sekundær leddskade i sammenligning med andre sygdomme, migræne, diffus symmetrisk muskuloskeletale smerte). Flupirtin beskytter neuroner fra døden, hvilket er forbundet med det aktive stofs evne til at forårsage afbrydelse af de neuronale ioniske calciumkanaler.

"Nolodatak": sammensætning

En tablet af lægemidlet indeholder:

• den aktive bestanddel er flupirtinmaleat (100 milligram);
• yderligere stoffer - disubstitueret calciumphosphat (186 milligram);
• pyrogen siliciumdioxid (1,5 ml);
• copovidon (8 ml);
• magnesiumsalt (2 ml);
• carboxymethylether (4,5 ml);
• gelatine (74 ml);
• titanoxid (mindre end 1 ml);
• madfarvning (ca. 1 ml).

vidnesbyrd

"Nolodatak" er ordineret til følgende sygdomme og symptomer:

• muskelspasmer;
• maligne neoplasmer;
• smertefuld menstruation, som ledsages af en overtrædelse af den generelle tilstand
• hovedpine;
• posttraumatisk smerte;
• smerte under traumakirurgi
• smerte i ortopædkirurgi.

Kontraindikationer

"Nolodatak" har en række begrænsninger at bruge:

• Individuel intolerance over for en af ​​stoffets komponenter.
• Patienter med en trussel om hepatisk encefalopati (en lidelse af nervøs og mental aktivitet, der opstår i nogen af ​​leversygdommene) og personer med kolestase (en patologisk tilstand, hvor der er et fald i udslippet af gald til tyndtarmen).
• Personer med en autoimmun neuromuskulær sygdom, som er karakteriseret ved patologisk hurtig træthed af de strierede muskler (på grund af aktiviteten af ​​muskelafslappende virkning).
• Engangsindtagelse af flupirtin med andre lægemidler, som har en negativ indvirkning på funktionen og den anatomiske struktur af levervævet.
• Syge med en nyhærdet tinnitus.
• Børn under atten.

Og du kan ikke bruge "Nolodatak" og alkohol sammen, da samtidig modtagelse kan føre til ødelæggelse af leveren. Med forsigtighed er flupirtin ordineret til patienter med nedsat nyrefunktion, samtidig med at niveauet af albumin i blodserumet reduceres.

Hvordan man tager "Nolodatak" under graviditet?

Desværre er der ikke nok data om brugen af ​​dette stof hos gravide kvinder. I forsøg med dyr havde Nolodatak en skadelig virkning på reproduktionssystemet, men ikke en teratogen virkning. Den mulige risiko for mennesker er ikke undersøgt. Derfor er stoffet "Nolodatak" som regel ikke ordineret under graviditet og amning, kun hvis fordelene for den forventende mor er højere end den sandsynlige trussel. Ifølge nyere studier, hvis du har brug for at tage stoffet under amning, er det kedeligt at holde op med at amme en baby.

ansøgning

I henhold til vejledningen til "Nolodatak" og anmeldelser tages stoffet oralt, pillen skal sluges fuldstændigt uden at tygge og vaskes med tilstrækkelig mængde vand. Lægemidlet anbefales at bruge mens du sidder eller står. I sjældne tilfælde kan kapsler åbnes og opløses i et glas vand, indholdet af tabletterne kan suppleres med et smagsstof for at fjerne den ubehagelige smag. Det er nødvendigt at tage en tablet tre til fire gange om dagen med lige store mellemrum mellem doserne. Ved alvorlig smerte er det nødvendigt at øge dosen til to tabletter tre gange om dagen. Maksimal dosis af lægemidlet er 600 milligram (seks tabletter).

Dosen vælges afhængigt af sygdommens kompleksitet og smertenes intensitet. Behandlingens varighed bestemmes af den strengt behandlende læge og bestemmes af graden af ​​smertetærskel, såvel som ved individuel intolerance. Ved langvarig administration er det nødvendigt at overvåge leverenzymernes funktion for at detektere de første manifestationer af toksicitet (for leveren). Behandlingen er ikke mere end to uger.

Hvordan man bruger stoffet i særlige patientgrupper?

Patienter over 65 skal i første omgang tage en kapsel om morgenen og aftenen. Derefter kan doseringen af ​​"Nolodataka" øges til 300 milligram afhængigt af sygdommens sværhedsgrad og smertenes intensitet. Patienter med nedsat leverfunktion foreskriver lægemidlet i følgende proportioner: Den daglige dosis må ikke overstige 200 milligram (højst to kapsler om dagen). Personer, der lider af nyresvigt, bør overvåge niveauet af det endelige produkt af proteinmetabolisme (kreatinin) i den flydende del af blodet. Maksimal dosis er 300 milligram (3 kapsler) om dagen.

For patienter med moderat eller mild nyreinsufficiens er det ikke nødvendigt at justere dosen af ​​lægemidlet. Personer, der lider af svær nyreinsufficiens eller har en patologisk tilstand præget af et fald i niveauet af albumin i blodserumet, foreskrives 3 kapsler om dagen (højst 300 milligram pr. Dag). Patienter, der forlader deres anmeldelser af "Nolodataka", hævder, at for at øge den maksimale daglige dosis, skal du være under tilsyn af en læge.

Bivirkninger

Lægemidlet "Nolodatak" har en række bivirkninger:

• leverfunktion og galdeveje - en stigning i antallet af leverenzymer (hepatitis og leversvigt);
• forstyrrelser i immunsystemet - individuel intolerance over for medicin, allergiske manifestationer (urticaria, udslæt, hudirritation);
• metaboliske lidelser - tab af appetit
• funktionsfejl i centralnervesystemet - søvnløshed, nervøsitet, irritabilitet, migræne, hallucinationer;
• synsproblemer
• problemer med mave og tarmens funktion - vanskeligheder og smertefuld fordøjelse, diarré, tarmobstruktion, opkastning, oppustethed;
• hyperhidrose - øget svedtendens
• svaghed;
• træthed.

overdosis

Der er isolerede tilfælde af stofforgiftning med selvmordsfornemmelse. Brug af "Nolodataka" i doser på mere end 5 gram kan forårsage følgende symptomer:

• kvalme;
• opkastning;
• depressive lidelser;
• hurtig puls;
• tør mund
• udmattelse;
• slaphed;
• tilbagegang i mental aktivitet.

Når en refleksudbrud af indholdet i maven eller anvendelsen af ​​en afgiftningsmetode, der er baseret på den accelererede eliminering af toksiner fra kroppen, blev patientens helbredstilstand genoprettet i perioden fra seks til tolv timer. I tilfælde af overdosis er det nødvendigt at være opmærksom på muligheden for funktionsfejl i centralnervesystemet samt påvisning af leverforgiftning i henhold til typen af ​​forhøjede metaboliske forstyrrelser. Derfor er det nødvendigt at udføre symptomatisk behandling.

Interaktion med andre lægemidler

Lægemidlet øger effekten af ​​alkoholholdige drikkevarer, beroligende medicin, lægemidler, som reducerer tone i skeletmusklerne med et fald i motoraktivitet op til fuldstændig immobilitet. På grund af det faktum, at det aktive stof kombinerer med proteinet, er det nødvendigt at være opmærksom på muligheden for dets interaktion med andre lægemidler, der kan skubbe "Nolodatak" fra forbindelsen med proteinet. Især dette fænomen kan skyldes en enkeltdosis indirekte antikoagulant "warfarin" eller "diazepam" med flupirtin. Det er nødvendigt at nægte samtidig administration af "Paracetamol" eller "Carbamazepine" med "Nolodatak".

analoger

Lægemidlet har flere substitutter:

"Katadolon" er den vigtigste analog af "Nolodataka". Dette lægemiddel er importeret, kommer i form af kapsler (i blisterpakker på ti stykker, samlede blister i en æske fra en til fem). Det aktive stof, som er en del af Katadolon, som det for Nolodataka, er flupirtin. Lægemidlet har en smertestillende virkning, forårsager ikke afhængighed og afhængighed. Indikationer for brug er de samme som i instruktionerne "Nolodataka":

• præmenstruel smerte;
• muskelspasmer
• migræne.

• en patologisk tilstand, hvor der er et fald i frigivelsen af ​​galde i tyndtarmen;
• alvorlig lever- og nyresygdom
• børn op til 18 år;
• allergiske reaktioner på lægemidlets sammensætning;
• alderdom

Udgifterne til lægemidlet "Katadolon" er 500 rubler.

Flupirtin, et smertestillende lægemiddel, der betragtes som et muskelafslappende, antispasmodisk og neuroprotektivt middel, udleveres på apoteker uden recept. Den vigtigste aktive bestanddel er flupirtin, lægemidlet fremstilles i form af tabletter og kapsler på 100 milligram.

Kontraindikationer og bivirkninger er de samme som tabletterne "Nolodataka" og "Katadolona." Da lægemidlet har en muskelafslappende og neuroprotektive virkning, er det bemærkelsesværdigt velegnet til kvinder, der lider af dysmenoré (en cyklisk patologisk proces, hvor udtalt smerter i underlivet forekommer) og algomenorrhea (smertsyndrom med forskellig intensitet ledsagende menstruation) forekommer under menstruation. Udgifterne til "Flupirtina" er fra 500 til 1 000 rubler. Prisen varierer afhængigt af antallet af piller og producenten.

"Ardalon" - et anæstetisk lægemiddel af central handling, er ikke opium og forårsager derfor ikke afhængighed. Det samme som "Flupirtin", det har en muskelafslappende, neuroprotektiv og smertestillende virkning. Takket være neuroprotektoren (et middel der forhindrer skader på hjernens neuroner) beskytter det centralnervesystemet mod de giftige virkninger af calciumioner. "Ardalon" hjælper med at lindre muskelspasmer, der forekommer i kroniske sygdomme. Indikationer, kontraindikationer for lægemidlet er de samme som for Nolodataka.

anmeldelser

"Nolodatak" er ejer af positiv feedback fra patienter og læger. Lægemidlet virker som en antispasmodisk, muskelafslappende middel, hvis handling er rettet mod at fjerne smerter fra forskellige ætiologier (migræne, præmenstruel smerte, ledd- og skeletsmerter). Flertallet af patienterne i deres anmeldelser om "Nolodataka" noterer sig den høje effektivitet, virkningshastigheden og lave omkostninger ved lægemidlet (450-500 rubler til 30 kapsler) i modsætning til den importerede medicin "Katadolon".

Nolodatak: brugsvejledninger (kapsler)

Nolotadak er den nyeste smertestillende middelvirkende middel, der ikke tilhører gruppen af ​​opiater. I det væsentlige er det den første generiske af det velkendte lægemiddel Katadolon. Siden april 2015 har lægemiddelfirmaet Akrihin påbegyndt produktionen, flupirtin er det aktive stof i Nolodataka.

Ifølge de åbne materialer fra Etikrådsmødet den 03/27/13 kunne man foretage en undersøgelse af en undersøgelse af et åbent, kors-randomiseret undersøgelse af den sammenlignende farmakokinetik og bioækvivalens af Nolodatac, 100 mg kapsler (JSC AKRIKHIN, Rusland) og Katadolon, 100 mg

I artiklen er ordene Nolodatak synonymt med ordene flupirtin.

Farmakologisk er flupirtin en specifik aktivator af kaliumnernonale kanaler, som udfører sin virkning ved udsættelse for frigivelse af kaliumioner, stabilisering af hvilepotentialerne for celler og derved hæmning af N-methyl-D-aspartatreceptorer.
Samtidig er der ingen forbindelse med alfa-adrenerge receptorer, opioidreceptorer og cholinerge receptorer, og serotonin- og dopaminsystemerne påvirkes ikke.

Som følge af dens virkninger dannes tre hovedvirkninger af lægemidlet Nolodatak:

• Den analgetiske virkning realiseres ved at reducere neurons excitabilitet på grund af stabiliseringen af ​​hvilepotentialer. Som følge heraf reduceres transmissionen af ​​smertesignaler.
• Den muskelafslappende virkning udvikler sig på grund af et fald i transmissionen af ​​signaler gennem interkalære neuroner og et fald i impulser i motorneuroner. Effekten er generelt på hele muskulaturen.
• Reduktion af smertekronifikationsmekanismer på grund af NMDA-receptorblokken, som udtrykker gener, der implementerer mekanismerne for neuronal plasticitet og skaber betingelser for etablering af et patologisk system i henhold til typen af ​​"pustende" smerteimpulser, når hver efterfølgende impuls kun retter smerten på centralt niveau. Under lægemidlets virkning skabes der ugunstige betingelser for udviklingen af ​​kronisk smerte og i nærværelse af tidligere eksisterende kronisk smerte til "forsvinden" af smertefuld "hukommelse" gennem stabilisering af neuronmembranpotentialet.

Farmakokinetisk Nolodatak kommer næsten helt og hurtigt ind i kroppen fra mave-tarmkanalen. Metabolisme opstår i leveren. Formet to aktive metabolitter M1 og M2. M1 metabolitten gennemgår yderligere metabolisme og resulterer i ca. 25% af effekten.

Halveringstiden er ca. 7-10 timer (for forskellige metabolitter). Udskåret af nyrerne med 70% som uændret flupirtin (ca. en tredjedel), 28% som M1 i den acetylerede metabolit og 12% som metabolitten M2. En del af dosis udskilles også i form af uforklarlige biokemiske metabolitter. En mindre mængde udskilles i galde og afføring.

Hos ældre patienter kan det antages, at der er en forøgelse i halveringstiden på grund af et fald i kreatininclearance og en tilsvarende risiko for at udvikle virkningerne af lægemiddelakkumulering.

Indikationer for brug

Nolodatak er beregnet til behandling af akut og kronisk smerte af mild til moderat intensitet.

Kontraindikationer

Der er begrænsninger på brugen af ​​stoffet.

Du bør ikke udpege Nolodatak i følgende tilfælde:

• hos patienter med risiko for at udvikle lever eller toksisk encephalopati på grund af risikoen for forværring af tilstanden;
• hos patienter med myastheni, især i generaliserede former (der er en muskelafslappende virkning);
• hos patienter med leverskader og / eller alkoholisme
• hos patienter med tinnitus af uforklarlig årsag
• må ikke anvendes sammen med hepatotoksiske lægemidler
• under 18 år og med omsorg over 65 år
• i tilfælde af allergiske reaktioner på lægemidlet
• graviditet (ingen data om virkningen på fosteret). Eksperimenter har vist reproduktionstoksicitet af flupirtin hos dyr, men ikke teratogene virkninger;
• laktation (på grund af manglende viden om effekten på barnet, kommer det aktive stof i mælken).

dosering

Indtages oralt uden at tygge og drikke rigeligt med vand. Hvis det er nødvendigt (krænkelseskrænkelse), kan du åbne kapslen, men der er en skarp bitter smag, du kan gribe mad for at neutralisere smagen.

Doserne afhænger af den kliniske situation og anvendes i gennemsnit 100 mg 3 gange om dagen. Behandlingsforløbet er 5-10 dage. Brug den minimale effektive dosering i mindst mulig tid. Behandlingsforløbet bør ikke overstige to uger. I tilfælde af ineffektivitet bør behandlingstaktikken ændres.

Hos ældre mennesker og personer med nedsat nyrefunktion bør velvære overvåges nøje. Den anbefalede dosis må ikke overstige 200-300 mg pr. Dag.

overdosis

Sandsynlige symptomer på overdosering: kvalme, udmattelse, opkastning, nedsat bevidsthed, ændring i hjerterytme.

Nødbehandling er nødvendig i form af afgiftning, elektrolytopløsning, hepatoprotektiv behandling. Specifik modgift er ikke udviklet.

Bivirkninger

Bivirkninger af lægemidlet Nolodatak kan gradueres ved hyppigheden af ​​forekomsten. Meget ofte (fra 1% og derover) blev der fundet følgende reaktioner: ændringer i strukturen af ​​søvn og humør, hovedpine, kvalme, forstoppelse, forskellig lokalisering af mavesmerter, flatulens, diarré, tørhed af orale slimhinder, forøgede niveauer af leverenzymer.

Nogle gange (fra 1/10% til 1% af tilfældene) kan flupirtin have tremor, hudallergiske reaktioner, svedtendens.

Mere sjældent og i isolerede tilfælde kan der være tilfælde af udvikling af bevidsthedsforstyrrelser, hepatitis, leversvigt og udviklede allergiske reaktioner.

Bivirkninger er som regel dosisafhængige og forsvinder med et fald i dosering eller tilbagetrækning af lægemidlet i de fleste tilfælde.

analoger

Nolodatak er den første generiske af stoffet Katadolon og dets ækvivalente.

Særlige instruktioner

• Flupirtin kan øge effekten af ​​muskelafslappende midler, alkohol, sedativer. I forbindelse med forbindelsen med plasmaproteiner er det logisk at antage sandsynligheden for interaktion med lægemidler (aspirin, digoxin, penicilliner, warfarin, diazepam, betablokkere osv.) I form af forskydning af disse fra bindinger med proteiner og forbedrende virkninger. Især vedrører modtagelse med warfarin og diazepam.
• Det er nødvendigt at kontrollere IPT, når det er foreskrevet med coumarinforbindelser (dog er der ikke et sådant behov for andre antikoagulantia).
• Anbefales ikke til aftale med andre lægemidler, der metaboliseres i leveren. Dette gælder især for paracetamol og carbamazepin.
• Hos personer med nedsat nyrefunktion er det nødvendigt at kontrollere kreatininniveauet.
• Kontrol af leverenzymer er nødvendig, især i tilfælde af udvikling af leverskade.
• I høje doser kan Nolodatak plette uringrøn.
• Ændringer i laboratorietest for bilirubin er mulige, når du tager flupirtin i enhver form for frigivelse.
• Kan nedsætte koncentrationen og forårsage døsighed. Det er tilrådeligt at afstå fra potentielt farlige aktiviteter.

Prisen på tabletter og ampuller

Det frigives på recept. Gennemsnitspriserne for Nolodatak afhænger af margenerne for et bestemt apotek. Faktiske priser for november 2015 er 240-300 rubler per pakning på 10 tabletter (dosis 100 mg), prisen på en pakke på 30 tabletter svarer til 450-510 rubler, en pakke på 50 tabletter vil koste 800-900 rubler.

Nolodatak - ikke-opioid analgetisk lægemiddel med central eksponering

Nolodatak er den nyeste anæstetiske middel med central indflydelse, som ikke er en type opiat.

Lægemidlet fremstilles af det russiske lægemiddelfirma Akrikhin.

Grundlaget for lægemidlets virkning er den aktive komponent flupirtin.

Nolodatak ligner den populære analgetiske katadolon og har lavere omkostninger.

Lægemidlet bruges til svagt og moderat smertesyndrom af forskellige etymologier.

Instruktioner til brug

Farmakologiske egenskaber

Nolodatak er et ikke-opioid analgetisk lægemiddel med central eksponering, der ikke medfører afhængighed og afhængighed og har også en muskelafslappende virkning.

Den aktive komponent i lægemidlet - flupirtin er en repræsentant for gruppen af ​​selektive stimulatorer af neuronale kaliumkanaler.

På grund af aktiveringen af ​​neuronal kaliumkanaler forbundet med G-protein, begynder kaliumioner at dukke op. Denne proces bevirker normalisering af hvilepotentialet og et fald i excitabiliteten af ​​membranerne i neuroner.

Som et resultat opstår der en indirekte afmatning af NMDA-receptorer, da deres blokade varer indtil tidspunktet for depolarisering af cellemembranen.

I en terapeutisk dosis binder det aktive stof ikke til 1 og 2 adrenerge receptorer, 5HT1 og 5HT2 serotoninreceptorer, dopamin, benzodiazepin, opioid, centrale M og H-cholinerge receptorer.

Efter at have taget Nolodataka, sænkes NMDA-receptorer.

Flupirtins centrale effekt er baseret på tre påvirkninger:

• smertestillende;
• mioreklaksicheskoe;
• effekten af ​​kroningsprocesser.

Typer af frigivelse og sammensætning

Medikamentet er lavet i form af hårde gelatinekapsler med et let pulver inde.

En kapsel indeholder:

• flupirtinmaleat

• calciumhydrogenphosphatdihydrat;
• copovidon;
• natriumcarboxymethylstivelse;
• kolloidt siliciumdioxid;
• magnesiumstearat.

• gelatine;
• titandioxid;
• jernfarvestofox rødt;
• jernfarve sort oxid;
• jernfarvestofgult.

Indikationer for optagelse

Lægemidlet bruges til at fjerne smerter af mild til moderat sværhedsgrad af forskellige etymologier i osteochondrose, fremspring, brok.

Dosering og anbefalinger til brug

Nolodatak bruges inde med en lille mængde vand. Som en undtagelse kan kapslen åbnes og dets indhold opløses i væsken. Tag stoffet fortrinsvis i stående eller siddende stilling.

Indgivelseshastigheden - 1 kapsel 3-4 gange om dagen med lige store intervaller. Med svær smerte - 2 stk. 3 gange om dagen. Den daglige dosis må ikke være mere end 6 kapsler.

Doseringen og varigheden af ​​behandlingen vælges af en specialist baseret på sværhedsgraden af ​​smerte og individuel tolerance af lægemidlet.

Den daglige dosis må ikke overstige 6 kapsler

Ved langvarig brug af lægemidlet er det nødvendigt at overvåge levertransaminaseaktiviteten for at identificere de første symptomer på hepatotoksicitet. Terapiperioden bør ikke være mere end 14 dage.

Interaktion med andre lægemidler

• Flupirtin øger virkningen af ​​ethanol, muskelafslappende midler og sedativer.
• Nolodatak kan fortrænge acetylsalicylsyre, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamid, propranolol, clonidin, warfarin, diazepam fra associationen med proteiner, som følge heraf deres aktivitet kan stige.
• Når det kombineres med coumarinderivater, er det nødvendigt at udøve regelmæssig kontrol over prothrombintiden for at ændre doseringen af ​​lægemidlet om nødvendigt.
• Når det kombineres med lægemidler, der metaboliserer i leveren, er det nødvendigt at overvåge aktiviteten af ​​hepatiske transaminaser.
• Det anbefales ikke at tage flupirtin og midler, som samtidig indeholder paracetamol og carbamazepin.

Bivirkninger

Negative reaktioner afhænger ofte af doseringen af ​​lægemidlet. Efter behandlingens afslutning forsvinder de fleste bivirkninger i de fleste tilfælde.

overdosis

Overdreven flupirtin kan forårsage følgende symptomer:

• kvalme;
• takykardi;
• tilstand af udmattelse;
• overdreven følelsesmæssighed
• forvirring;
• høretab
• tør mund.

For at fjerne tegn på overdosering skal du bruge:

• brug af tvungen diurese
• modtagelse af aktivt kul
• indførelsen af ​​elektrolytter;
• symptomatisk behandling.

Kontraindikationer

Lægemidlet kan ikke bruges til:

• I leverforstyrrelser er lægemidlet ikke ordineret intolerance over bestanddelene af lægemidlet;
• risiko for leverencefalopati
• kolestase;
• myasthenia gravis;
• leversygdomme;
• alkoholmisbrug
• brug af stoffer, der kan have en hepatotoksisk virkning
• nyhærdede eller eksisterende ringe i ørerne
• graviditet;
• amning;
• under 18 år.

Lægemidlet bruges med forsigtighed, når:

• nyresvigt
• hypoalbuminæmi;
• efter 65 år.

Under graviditet og amning

Der er ikke nok information om indflydelsen af ​​Nolodataka på kroppen, når barnet bæres. I denne henseende anbefales medicinen kun at tage i tilfælde, hvor den sandsynlige fordel for en kvinde overstiger den mulige risiko for fosteret.

Den aktive bestanddel af lægemidlet i en lille mængde i modermælk, så flupirtin kan ikke anvendes under amning. I tilfælde af nødsituation skal indtagelse af kapsler lactation stoppes.

Særlige instruktioner

Farmakologisk middel Nolodatak tages i tilfælde af, at brugen af ​​andre lægemidler mod smerte er kontraindiceret.

I løbet af behandlingsperioden skal hver 7. dag for at kontrollere leverens funktion. Når behandling med flupirtin kan øge levertransaminaser, udvikling af hepatitis og leversvigt. Hvis indikatorerne har abnormiteter eller tegn på leverskade opstår, bør brugen af ​​medicinen seponeres.

Når du tager medicinen, skal du overvåge leverens manifestationer. Hvis du finder symptomer på nedsat leveraktivitet, anbefales det at afbryde brugen af ​​Nolodataka og konsultere en specialist.

Under anvendelse af kapsler er det muligt at opnå falske testresultater med diagnostiske bånd til bilirubin, urobilinogen, protein i urinen samt ved påvisning af bilirubin i plasma.

Anvendelsen af ​​Nolodatak i høje doser kan ledsages af urinfarvning i en grøn farvetone.

Indvirkning på evnen til at føre motorkøretøjer og kontrolmekanismer

Terapi med flupirtin kan forårsage døsighed og cirkulation af hovedet, derfor er det nødvendigt at forlade kørsel og andre mekanismer under behandlingen.

Pædiatrisk brug

Brug af kapsler er kontraindiceret til personer under 18 år.

Brug i alderdommen

Tag medicin efter 65 år, skal være meget forsigtig. Adgangsraten for denne aldersgruppe bør justeres.

Ved nedsat nyrefunktion

Når nyresvigt er brugt med stor omhu. Disse patienter skal overvåge plasmakreatininniveauet.

Med unormal leverfunktion

Lægemidlet kan ikke anvendes til leverproblemer. For patienter med dysfunktioner i dette organ eller hypoalbuminæmi indikeres dosisreduktion. Hvis det er nødvendigt at tage stoffet i høje doser, udføres behandlingen under tilsyn af en specialist.

Personer, der lider af nyresvigt, skal du kontrollere koncentrationen af ​​kreatinin i blodplasmaet.

Betingelser og opbevaringsperiode

Nolodatak bør opbevares i et mørkt område utilgængeligt for børn ved en temperatur under 25 grader. Opbevaringstid er 2 år. Det er forbudt at anvende efter udløbsdatoen angivet på pakken.

Vilkår for gennemførelse

Salg af lægemidlet udføres på recept.

Nolodatak

Nolodatak: brugsanvisning og anmeldelser

Latin navn: Nolodatac

ATX-kode: N02BG07

Aktiv ingrediens: flupirtin (flupirtin)

Producent: Akrihin, JSC (Rusland)

Aktualisering af beskrivelse og foto: 11/22/2018

Nolodatak er et smertestillende ikke-narkotisk stof.

Frigivelse form og sammensætning

Frigør Nolodatak i form af kapsler: Brunt, gelatinøst faststof, Str. Nr. 1; Indholdet af kapslerne er hvidt til hvidt pulver med en grå eller gul farvetone (10 stk. i en blisterpakning, i en pakning med 1, 3 eller 5 pakninger).

1 kapsel indeholder:

• aktiv ingrediens: flupirtina maleat - 100 mg (baseret på 100% stof);
• Yderligere stoffer: carboxymethyl stivelsesnatrium, magnesiumstearat, calciumphosphatdihydrat, copovidon, kolloidt siliciumdioxid;
• kapsulær skal: titandioxid, gelatine, farvestoffer - jernoxider rød, gul og sort.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Flupirtin er et ikke-opioid analgetikum af central virkning og indgår i klassen af ​​selektive neuronal kaliumkanalaktivatorer (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO). Det aktive stof Nolodataka fører ikke til fremkomsten af ​​afhængigheds- og tilbagetrækningssyndrom og har også en muskelafslappende virkning.

På grund af flupirtins evne til at aktivere neuronale kaliumkanaler med intern retting i forbindelse med G-proteinet frigives kaliumioner, hvilket fører til stabilisering af hvilepotentialet og et fald i neuronal membraners excitabilitet. Denne proces hæmmer aktiviteten af ​​NMDA-receptorer (N-methyl-D-aspartat) på grund af, at blokaden af ​​NMDA-receptorer med magnesiumioner varer indtil begyndelsen af ​​cellemembran-depolarisering (indirekte antagonisme mod NMDA-receptorer).

Flupirtin ved terapeutiske koncentrationer viser ikke forbindelser med alpha1, alpha2-adrenerge receptorer, serotonin 5HT1-, 5HT2-receptorer, benzodiazepin, dopamin, opioid, centrale muscarino-følsomme og nikotin-følsomme chololinoreceptorer, Iryr I-I-I-Iro.

Den centrale virkning af det aktive stof Nolodataka realiseres gennem tre hovedvirkninger:

• smertestillende virkning: flupirtin som følge af aktiveringen af ​​potentielt uafhængige kaliumkanaler tilvejebringer stabilisering af membranpotentialet i nervecellen; dette ledsages af undertrykkelsen af ​​aktiviteten af ​​NMDA-receptorer og forårsager blokaden af ​​neuronale calciumionkanaler og et fald i strømmen af ​​calciumioner inde i cellen; På grund af forekomsten af ​​inhibering af neuron excitation som reaktion på nociceptive stimuli (inhibering af nociceptiv aktivering) udføres en analgetisk virkning, og neuroner reagerer på en gentagen virkning af smertefulde stimuli, som forhindrer forøgelse af smerte og overgang til kronisk form, og i tilfælde af kronisk smerte lindrer det intensitet; Flupirtins evne til at påvirke opfattelsen af ​​smerte ved hjælp af det nedadgående noradrenerge system blev også afsløret;
• muskelafslappende virkning: den antispastiske virkning af et stof på muskler skyldes inhiberingen af ​​impulsernes transmission til motorneuroner og intercalerede neuroner, som følge af hvilken muskelspænding er lettet Denne egenskab af flupirtin demonstrerer på baggrund af mange kroniske sygdomme, der opstår med smertefulde muskelspasmer (fibromyalgi, spændingshovedpine, artropati, muskuloskeletale smerter i nakke og ryg);
• effekten af ​​kroningsprocesser: kroningsprocesser betragtes som processer med impulsnegler forbundet med sidstnævntes evne til at regenerere og skabe nye neurale forbindelser (elasticitet af neuronfunktioner); ved at aktivere intracellulære processer tilvejebringer plastisiteten af ​​neuronernes funktioner betingelser for udløsende mekanismer såsom inflation, under hvilken en stigning i responset på hver efterfølgende smerteimpuls noteres, spiller NMDA-receptorer en vigtig rolle i at foretage sådanne ændringer (genekspression); På grund af flupirtins indflydelse forekommer indirekte blokade af disse receptorer og undertrykkelse af deres virkning; Således forstyrrer lægemidlet processen med overgang af smerte til den kroniske form, og med den allerede eksisterende kroniske smerte hjælper det med at slette smertefuld hukommelse ved at stabilisere membranpotentialet, hvilket fører til et fald i smertefølsomhed.

Farmakokinetik

Efter oral administration af Nolodataka absorberes flupirtin hurtigt og næsten fuldstændigt (90%) fra mave-tarmkanalen, niveauet af det aktive stof i blodplasmaet er proportional med dosis.

I leveren underkastes op til 75% af den accepterede dosis af stoffet metabolisk transformation med dannelsen af ​​den aktive metabolit M1 og den inaktive en-M2. Metabolitten Ml [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzylaminopyridin], som dannes ved hydrolyse af urethanstrukturen (reaktionsfase I) og yderligere acetylering (reaktionens fase II) tilvejebringer ca. 25% af flupirtins analgetiske virkning. Den anden metabolite M2 dannes på grund af oxidationsreaktionen (fase I) af p-fluorbenzyl efterfulgt af konjugering (fase II) af p-fluorbenzoesyre med glycin.

Hvilket af isoenzymerne der indtager en dominerende rolle i den oxidative nedbrydningspathway er ikke blevet fastslået. Det antages, at flupirtin er karakteriseret ved kun en lille evne til at interagere med andre lægemidler.

Halveringstiden (T1 / 2) af blodplasma er ca. 7 timer (10 timer for metabolitten M1 og flupirtin), hvilket er en tilstrækkelig betingelse for at give anæstesisk virkning, når lægemidlet tages i overensstemmelse med den anbefalede doseringsregime.

Ca. 69% af den indgivne dosis udskilles af nyrerne: i form af metabolitten M1 (acetylmetabolitten) - 28% i form af metabolitten M2 (p-fluorogipurinsyre) - 12% uændret - 27%, resten (1/3) elimineres i form af metabolitter, hvis struktur endnu ikke er blevet belyst. En lille del af dosis udskilles af tarmen med galde.

Indikationer for brug

Ifølge instruktionerne anbefales Nolodatak til behandling af akut smerte af mild til moderat intensitet hos voksne.

Kontraindikationer

• risikoen for at udvikle hepatisk encefalopati og kolestase (encefalopati kan forekomme, eller at eksisterende encefalopati eller ataksi kan være kompliceret)
• myasthenia gravis (på grund af myorelaxende virkning af flupirtin);
• samtidig leversygdom
• alkoholisme;
• alder op til 18 år
• eksisterende eller nyligt hærdede tinnitus (på grund af den store risiko for øget aktivitet af leverenzymer)
• kombineret brug med andre lægemidler, der kan have en hepatotoksisk virkning
• overfølsomhed over for nogen af ​​komponenterne i værktøjet.

Relativ (kræver Nolodatak med omhu):

• alderdom (over 65 år)
• hypoalbuminæmi;
• nyresvigt.

Instruktioner til brug Nolodataka: Metode og dosering

Nolodatak tages oralt. Kapslen, uden tygning, sluges hele, med 100 ml væske. Det er tilrådeligt at tage lægemidlet i en sidde eller stående stilling.

Hvis det er nødvendigt, kan du i nogle tilfælde åbne kapslen og bruge kun pulveret i det og opløse det i vand. For at neutralisere den meget bittere smag af den resulterende opløsning anbefales det at tage mad.

Dosen vælges under hensyntagen til graden af ​​smerteintensitet og patientens individuelle følsomhed overfor flupirtin. Det anbefales at tage Nolodatak 1 kapsel (100 mg) 3-4 gange om dagen med lige tidsintervaller mellem doserne. I tilfælde af svær smertsyndrom ordineres 2 kapsler (200 mg) 3 gange om dagen. Den maksimalt tilladte daglige dosis må ikke overstige 6 kapsler (600 mg). Varigheden af ​​behandlingen bestemmes af den behandlende læge efter vurdering af smertens syndromets dynamik og afhængig af lægemidlets tolerance. På baggrund af langvarig administration er det nødvendigt at overvåge aktiviteten af ​​hepatiske transaminaser for at detektere mulige tidlige tegn på hepatotoksicitet. Behandlingsforløbet bør ikke overstige 14 dage.

Patienter med hypoalbuminæmi Nolodatak foreskrevet i en daglig dosis på højst 3 kapsler (300 mg). Om nødvendigt kræves der højere doser for at overvåge patientens tilstand.

Bivirkninger

• nervesystem: ofte - svimmelhed, søvnforstyrrelse, hovedpine, tremor, angst / nervøsitet, depression; sjældent - forvirret bevidsthed;
• Lever og galdeveje: Meget ofte - Forøget aktivitet af hepatiske transaminaser; med ukendt frekvens - leversvigt, hepatitis;
• metabolisme: ofte - mangel på appetit
• Mave-tarmkanalen: ofte - kvalme, epigastrisk smerte, dyspepsi, opkastning, mavesmerter, forstoppelse, flatulens, tørhed i mundslimhinden, diarré;
• immunsystem: sjældent - allergiske reaktioner (nogle gange manifesteret af hududslæt, kløe, urticaria, forøget kropstemperatur), overfølsomhed over for agenset;
• hud og subkutant væv: ofte - sved;
• sygesygdom: sjældent - synshandicap
• Andet: Meget ofte - Træthed / svaghed (hos 15% af patienterne), i de fleste tilfælde i starten af ​​kurset.

Bivirkninger afhænger som regel af dosis flupirtin (med undtagelse af allergiske reaktioner) og forsvinder i mange tilfælde på baggrund af yderligere terapi eller efter færdiggørelsen.

overdosis

Der er isolerede tilfælde af overdosering Nolodataka med det formål at begå selvmord. På samme tid blev der set følgende reaktioner mod baggrunden for at tage flupirtin i en dosis på 5 g: tør mund, kvalme, tårefuldhed, prostration, dumhed, forvirring, takykardi. Efter den tvungne diurese eller opkastning, indførelsen af ​​elektrolytter og indtaget af aktivt kul blev forbedringen i sundhed noteret efter 6-12 timer. Rapporter om udvikling af livstruende symptomer er ikke registreret.

Det skal tages i betragtning, at i tilfælde af overdosering eller med tegn på forgiftning kan forekomsten af ​​uønskede virkninger fra centralnervesystemet og manifestationen af ​​toksiske virkninger på leveren ved den type forværring af metaboliske forstyrrelser i leveren noteres. I dette tilfælde foreskrive symptomatisk behandling. Der er ingen specifik modgift.

Særlige instruktioner

Nolodatak anbefales kun at tages, når terapi med andre smertestillende midler, herunder ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) eller opioide lægemidler, er kontraindiceret.

Under modtagelsen er det nødvendigt at være opmærksom på symptomer, der er karakteristiske for leverskader (for eksempel træt, kvalme, appetitløshed, opkastning, mavesmerter, mørk urin, kløe, gulsot). Hvis nogen af ​​disse overtrædelser opstår, skal du stoppe med at tage Nolodataka og straks søge lægehjælp.

I løbet af behandlingsperioden er falske positive resultater af bestemmelsen af ​​koncentrationen af ​​urobilinogen, bilirubin og protein i urinen mulige under testen med diagnostiske strimler. Der er mulighed for en lignende reaktion i den kvantitative bestemmelse af bilirubin i blodplasmaet.

På baggrund af brugen af ​​flupirtin i høje doser, kan urinen i nogle tilfælde blive grøn; Dette fænomen gælder ikke for de kliniske tegn på nogen overtrædelse.

Indvirkning på evnen til at føre motorkøretøjer og komplekse mekanismer

I forbindelse med det mulige udseende af sløvhed og svimmelhed, når Nolodatak anvendes under behandlingen, bør patienter afstå fra at køre og andre potentielt farlige og komplekse mekanismer. Det er yderst vigtigt at holde dette i tankerne, mens du drikker alkohol.

Brug under graviditet og amning

Oplysninger om brugen af ​​flupirtin under graviditeten er ikke nok. I forsøgsdyrstudier udviste det aktive stof reproduktionstoksicitet, men der blev ikke påvist nogen teratogen virkning. Den potentielle trussel mod mennesker er ukendt.

Brug af Nolodataka under graviditet er kun tilladt i ekstreme tilfælde, når den påtænkte fordel ved behandling til moderen langt overstiger den mulige risiko for fosteret.

Flupirtin, ifølge forskningsresultater, findes i små mængder i modermælk. Som følge heraf er det umuligt at tage stoffet i amningstiden, undtagen i tilfælde, hvor dets formål er afgørende, er det nødvendigt at holde op med at amme under kurset.

Brug i barndommen

Patienter under 18 år, der tager Nolodataka, er kontraindiceret.

Ved nedsat nyrefunktion

I nærvær af nyresvigt under lægemiddelbehandling er det nødvendigt at kontrollere niveauet af kreatinin i blodplasmaet. Patienter med mild og moderat nedsat nyrefunktion kræver ikke justering af dosis Nolodataka.

Patienter med svær nyreinsufficiens skal ændre doseringsmidlet. Den maksimale daglige dosis i denne kategori af patienter bør ikke være mere end 3 kapsler (300 mg). Udnævnelsen af ​​Nolodataka i en højere dosis af patienter kræver om nødvendigt nøje lægeovervågning.

Med unormal leverfunktion

På grund af risikoen for en øget aktivitet af hepatiske transaminaser under behandlingen med Nolodatak, såvel som forekomsten af ​​leversvigt og hepatitis, anbefales det at overvåge leverfunktionens tilstand en gang om ugen.

Hvis der er en afvigelse fra normen for resultaterne af undersøgelsen af ​​leverens aktivitet eller manifestationen af ​​kliniske symptomer, der er karakteristiske for leversygdomme, bør du stoppe med at tage stoffet.

Hvis patienten har nedsat leverfunktion, skal lægemidlet tages i en daglig dosis på højst 2 kapsler (200 mg).

Brug i alderdommen

Sammenlignet med unge patienter viste de ældre en stigning i T1 / 2 flupirtin (med en enkeltdosis - op til 14 timer, når de blev anvendt i 12 dage - op til 18,6 timer) og den maksimale plasmakoncentration i blodet henholdsvis -2,5 gange.

Patienter over 65 år anbefales at tage Nolodatak i starten af ​​behandlingen, 1 kapsel (100 mg), 2 gange om dagen, om morgenen og aftenen. Afhængigt af sværhedsgraden af ​​smerte og tolerance af lægemidlet er det muligt at øge dosen til 3 kapsler.

Drug interaktioner

• sedativer, muskelafslappende midler, ethanol: effekten af ​​disse lægemidler er forbedret;
• benzylpenicillin, glibenclamid, acetylsalicylsyre, digoxin, clonidin, propranolol, diazepam, warfarin: En forøgelse af aktiviteten af ​​disse stoffer er mulig forårsaget af flupirtin, når de udvises fra deres association med proteiner (dette gælder især warfarin og diazepam);
• coumarinderivater (herunder warfarin): det er muligt at ændre protrombinindekset (forøget antikoagulerende virkning), det er nødvendigt at overvåge denne indikator regelmæssigt for rettidig passende korrektion af coumarin dosis; der er ingen oplysninger om interaktionen af ​​lægemidlet med andre antikoagulantia / antiplatelet midler;
• stoffer, hvis metabolisme forekommer i leveren: måske øget aktivitet af leverenzymer kræver regelmæssig overvågning af deres niveau;
• lægemidler indeholdende carbamazepin og paracetamol: denne kombination anbefales ikke.

analoger

Analoger af Nolodataka er Katadolon, Neurodolon, Catadolon Forte, Flugesic.

Betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted, der er beskyttet mod lys og fugt ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed - 2 år.

Salgsvilkår for apotek

Recept.

Anmeldelser af nolodatak

Ifølge mange anmeldelser er Nolodatak et effektivt redskab til smertelindring af mild til moderat sværhedsgrad af forskellige oprindelser. Patienterne bemærker, at lægemidlet effektivt og hurtigt lindrer hovedpine, tandpine og muskelsmerter, smerter i ryggen, nedre ryg og balder på baggrund af intervertebral brok, smerte efter brud, men ikke vanedannende og vanedannende.

Imidlertid er der under modtagelsen en hyppig udvikling af uønskede virkninger, såsom kvalme, mavesmerter, halsbrand, diarré, hovedpine, svimmelhed, nervøsitet.

Prisen på Nolodatak i apoteker

Den omtrentlige pris for Nolodatak er (kapsler 100 mg): 10 stk. i pakken - 300-380 rubler, 30 stk. - 570-680 rubler, 50 stk. - 1080-1140 rubler.